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Distribución y Transporte de Fármacos

May 6, 2025

Unidad de Distribución de Fármacos

Definición

  • Proceso por el cual un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.
  • La mayoría de los fármacos se transportan por difusión debido a su carácter lipofílico.
  • Algunos fármacos requieren cierto grado de hidrosolubilidad para su absorción y distribución.

Transporte de Fármacos

  • Diluido en el plasma: Principalmente fármacos hidrosolubles.
  • Unidos a proteínas plasmáticas: Mayoría debido a propiedades lipofílicas. Ejemplo, albúmina para fármacos ácidos.
  • Unidos a células sanguíneas: En menor cantidad.

Unión a Proteínas Plasmáticas

  • Alta afinidad de los fármacos por proteínas plasmáticas.
  • Ejemplo: Aspirina (99% unida a proteínas).
  • La unión es reversible, competitiva y saturable.
  • Importancia del equilibrio entre fracción unida y fracción libre.

Modelos Farmacocinéticos

  • Modelos matemáticos: Dividen el cuerpo en compartimentos ficticios para predecir comportamiento farmacocinético.
  • Compartimentos:
    • Central: Tejidos bien irrigados (corazón, pulmón, riñón, hígado).
    • Periférico superficial: Tejidos menos irrigados (piel, grasa, músculo).
    • Periférico profundo: Tejidos de difícil acceso (hueso, tejido adiposo).

Fenómeno de Redistribución

  • Ejemplo: Metales tóxicos y ciertos fármacos (litio) acumulados en tejidos profundos.
  • La liberación lenta puede causar efectos prolongados incluso después de detener la administración.

Modelos de Compartimentos

  • Monocompartimental: Distribución rápida y homogénea.
  • Bicompartimental: Considera tejidos bien irrigados y un compartimento periférico.
  • Tricompartimental: Incluye un compartimento periférico profundo para acumulación lenta.

Volumen Aparente de Distribución

  • Describe el grado de distribución entre el plasma y los tejidos.
  • Es un volumen virtual que relaciona la cantidad de fármaco con la concentración plasmática.
  • Valores:
    • Bajo: <0,6 L/kg.
    • Moderado: 0,6-5 L/kg.
    • Alto: 5-100 L/kg.
    • Muy alto: >100 L/kg.

Consideraciones en Grupos Etarios Extremos

  • Adultos mayores:
    • Disminución del agua corporal total.
    • Aumento de grasa corporal.
    • Afecta fármacos hidrosolubles y liposolubles.
  • Lactantes:
    • Mayor porcentaje de agua corporal total.
    • Afecta la distribución de fármacos.